SR95531 (Gabazine), GABAA antagonist (ab120042)

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Overview

  • Product name
    SR95531 (Gabazine), GABAA antagonist
  • Description
    GABAA antagonist
  • Alternative names
    • Gabazine
  • Biological description
    Selective, competitive GABAA receptor antagonist. Allosteric inhibitor of channel opening of the GABAA receptor. Displaces [3H]-GABA from rat brain membranes with a Ki of 150 nM.

    Also available in simple stock solutions (ab144487) - add 1 ml of water to get an exact, ready-to-use concentration.
  • Purity
    > 98%
  • CAS Number
    104104-50-9
  • Chemical structure
    Chemical Structure

Properties

Images

  • Other - SR95531 (Gabazine), GABA<sub>A</sub> antagonist (ab120042)
    Other - SR95531 (Gabazine), GABAA antagonist (ab120042)Image from Maher BJ, LoTurco JJ, Plos One, 7(3), e34053. Fig 1,; doi: 10.1371/journal.pone.0034053

    Expression of DISC1ΔC is induced by postnatal administration of 4-OHT as seen by expression of GFP fused to DISC1ΔC in this P28 brain slice. No GFP expression is observed in vehicle treated animals (- 4-OHT). Scale bar equals 100 µm. Performed in the presence of gabazine (5 µM) and TTX (1 µM).

  • Functional Studies - SR95531 (Gabazine), GABA<sub>A</sub> antagonist (ab120042)
    Functional Studies - SR95531 (Gabazine), GABAA antagonist (ab120042)Image from Brady JD et al., Neuroscience. 2010;168(1):108-17. Fig 3.; doi: 10.1016/j.neuroscience.2010.03.009 with permission from Elsevier.
    A. Purkinje cell response to simulated ischemia (OGD only) in the continuous presence of the GABAA antagonist GABAzine (ab120042, 10 μM), and during subsequent block of glutamate receptors with AP5 (ab120003, 50 μM) + NBQX (ab120045, 25 μM). B. Bar charts summarize the timing and magnitude of ischemia-induced glutamate currents (for both methods of simulating ischemia) with and without GABAA receptors blocked. Iglu is the magnitude of current blocked by AP5 (ab120003, 50 μM) + NBQX (ab120045, 25 μM).

References

This product has been referenced in:
  • Ueno S  et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. J Neurosci 17:625-34 (1997). Read more (PubMed: 8987785) »
  • Ito Y  et al. Characterization of antagonistic activity and binding properties of SR 95531, a pyridazinyl-GABA derivative, in rat brain and cultured cerebellar neuronal cells. Synapse 10:326-33 (1992). Read more (PubMed: 1585261) »
  • Wermuth CG  et al. Synthesis and structure-activity relationships of a series of aminopyridazine derivatives of gamma-aminobutyric acid acting as selective GABA-A antagonists. J Med Chem 30:239-49 (1987). Read more (PubMed: 3027337) »
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Question

Hallo,
ich arbeite zurzeit mit dem im Betreff angegebenen Produkt Gabazin um GABAerge Ströme in elektrophysiologischen Messungen zu blocken.
Da die Ergebnisse nicht den Erwartungen entsprechen, bestehen Zweifel an der Wirkung des Gabazins.
Aufgrund dessen wollte ich sie fragen, ob es bedenklich ist ca. 3 Monate alte Stocklösungen (gelagert im Gefrierschrank) weiterhin zu verwenden.
Zudem besitzen wir eine ungeöffnete Dose der Reinsubstanz (gelagert bei 4°C), deren Lieferdatum allerdings schon ca. zwei Jahre her ist. Ist es unbedenklich aus dieser Dose neue Stocklösungen anzusetzen oder könnte die Substanz schon in ihrer Wirkung beeinträchtigt sein?
Vielen Dank schonmal im Vorraus
Mit freundlichem Gruß

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Answer

Vielen Dank für Ihre Anfrage.

Leider hat das Labor die Stabilität in den Bedingungen nicht getestet in welchen es gelagert wurde.

Das Labor hat die Lagerung der Lösung bei -20°C nur bis zu einem Monat getestet. Wir denkenjedoch, dass wenn dieses Produkt in gut verschlossenen Röhrchen bei -20°C gelagert ist, es auch noch nach 3 Monaten bei -20°C gut erhalten sein sollte. Wir können dies jedoch nicht garantieren.

Wir empfehlen vor Allem, darauf zu Achten, dass das Gabazine vor Gebrauch bei Raumtemperatur ist und dass keine Präzipitate drin sind.

Das lyophilisierte Stockprodukt ist haltbar bis zu 6 Monaten. Wie auch für die Lösung, denkt das Labor, dass längere Lagerung ok sein sollte. Dies wurde jedoch auch nicht getestet.

Ich hoffe diese Informationen sind Ihnen hilfreich. Bittezögern Sienicht, uns wieder zukontaktieren, sollten Sie weitere Fragen oder Bedenken haben.

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